Ацикловир 500 мг

Медовир (500 мг)

Ацикловир 500 мг

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 250 мг и 500 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – ацикловир натрия 274,4 мг эквивалентно ацикловиру

250,0 мг, и ацикловир натрия 548,8 мг эквивалентно ацикловиру 500,0 мг

Описание

Белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическаи группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нулеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У взрослых средние максимальные плазменные концентрации в состоянии равновесия (Cssmax) после 1 часовой инфузии 2.5 мг/кг, 5мг/кг и 10мг/кг составляли 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл) и 92 мкмоль (20.

7 мкг/мл), соответственно. Соответствующие концентрации препарата в плазме крови непосредственно перед введением очередной дозы (Cssmin) спустя 7 часов составляли 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), и 10.2 мкмоль (2.

3 мкг/мл), соответственно.

Ацикловир незначительно связывается с белками плазмы (9 – 33%).

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным значимым метаболитом ацикловира (составляет приблизительно 10-15 % от принятой дозы, выведенной через почки).

Период полураспада (Т½) после назначения ацикловира внутривенно составлял приблизительно 2.9 часа. Большая часть препарата выводится почками в неизменном виде.

Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует об элиминации лекарственного средства путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Фармакокинетика у отдельных категорий больных

Дети

У детей старше 1 года наблюдались подобные уровни Cssmax и Cssmin как у взрослых. У новорождённых и младенцев (0-3 месяцев), при внутривенном введении в дозе 10мг/кг, в течение 1 часа, с интервалом 8 часов, Cssmax составляла 61.2 мкмоль (13.8 мкг/мл), а Cssmin составляла 10.1 мкмоль (2.3 мкг/мл). Т½ у этих пациентов составлял 3.8 часа.

Пожилые люди

У пожилых пациентов общий клиренс с возрастом понижается, это связано со снижением клиренса креатинина.

При хронической почечной недостаточности

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полураспада составляет 19,5 часов. Период полураспада ацикловира во время гемодиализа 5,7 часа. Во время диализа плазменные концентрации ацикловира понижаются приблизительно на 60 %.

Фармакодинамика

Медовир – противовирусное средство, обладающее высокой ингибирующей активностью по отношению к вирусам герпеса человека, включая вирус простого герпеса I и II типов (Herpes simplex I, II), вирус Эпштейн-Барра, цитомегаловирус и вирус опоясывающего лишая (Varicella Zoster).

После проникновения в клетку, пораженную вирусом, Медовир под действием вирусного фермента тимидинкиназы подвергается фосфорилированию до уровня активного соединения ацикловир-трифосфата, который является ингибиром ДНК-полимеразы и блокирует синтез вирусной ДНК, тем самым останавливая репликацию вируса.

При этом Медовир не оказывает влияния на нормальные процессы, протекающие в клетках человека.

Показания к применению

– лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

– профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с

иммунодефицитом

– лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных

– лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

– профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у реципиентов при

трансплантации костного мозга

Способ применения и дозы

Медовир вводится в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа.

Обычно продолжительность лечения препаратом составляет 5 дней, лечение энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса, составляет 10 дней. Длительность терапии может меняться, в зависимости от состояния пациента и ответа организма на проводимое лечение.

Доза препарата для взрослых рассчитывается исходя из массы тела. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется производить расчет на основании индекса идеальной массы тела, а не по фактическим показателям.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) у взрослых: по 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов.

Лечение энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса у взрослых: по

10 мг/кг массы тела через каждые 8 часов при отсутствии нарушений функции почек.

Дети

Расчет дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет проводится исходя из площади поверхности тела.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) у детей: по 250 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов.

Лечение энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса у детей: 500 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек. При нарушениях функции почек доза препарата должна корректироваться в зависимости от тяжести почечной недостаточности.

Новорожденные

Расчет дозы для новорожденных производится исходя из массы тела ребенка.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у новорожденных:

по 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов. Длительность лечения обычно составляет 10 дней.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Продолжительность профилактики определяется продолжительностью периода риска заражения.

Взрослые

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) у взрослых пациентов с иммунодефицитом: 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов.

Профилактика энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса у взрослых пациентов с иммунодефицитом: по 10 мг/кг каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек.

Дети

Расчет дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет проводится исходя из площади поверхности тела.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) у детей с иммунодефицитом: по 250 мг/м2 каждые 8 часов.

Профилактика энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом: по 500 мг/м2 каждые 8 часов, при отсутствии нарушения функции почек. При нарушениях функции почек доза препарата должна корректироваться в зависимости от тяжести почечной недостаточности.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы у взрослых: по 5 мг/кг массы тела через каждые 8 часов.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы у взрослых пациентов со сниженным иммунитетом: по 10 мг/кг каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек.

Дети

Расчет дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет проводится исходя из площади поверхности тела.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы у детей: по 250 мг/м² каждые 8 часов.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы у детей со сниженным иммунитетом: 500 мг/м² каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек. При нарушениях функции почек доза препарата должна корректироваться в зависимости от тяжести почечной недостаточности.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции у пациентов после трансплантации костного мозга

Продолжительность профилактики составляет период, начиная с 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Взрослым: по 500 мг/м2 три раза в сутки с интервалом 8 часов.

Детям: расчет дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет проводится исходя из площади поверхности тела. Ограниченные данные предполагают, что для профилактики цитомегаловирусной инфекции у детей старше 2 лет после трансплантации костного мозга применяются те же дозы препарата, что и у взрослых.

Применение Медовира у пациентов с почечной недостаточностью, а также пожилых пациентов при лечении инфекций вызванных вирусами простого герпеса и ветряной оспы

В пожилом возрасте общий клиренс ацикловира снижается параллельно снижению клиренса креатинина, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы.

Больным с нарушением функции почек Медовир следует назначать с особой осторожностью.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек основана на клиренсе креатинина – в мл/мин для взрослых и подростков, и мл/мин/1,73 m² для младенцев и детей младше 13 лет.

Коррекция дозы у младенцев и детей:

Клиренс креатининаДозировка
25-50 мл/мин500 мг/м2 каждые 12 часов
10-25 мл/мин500 мг/м2 каждые 24 часа
0 (анурия) – 10 мл/минпри непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе: 500 мг/м2 каждые 24 ч, при гемодиализе:500 мг/м2 каждые 24 ч и после диализа

Коррекция дозы у взрослых и подростков:

Клиренс креатининаДозировка
25-50 мл/мин5 – 10 мг/кг каждые 12 часов
10-25 мл/мин5 – 10 мг/кг каждые 24 часа
0 (анурия) – 10 мл/минпри непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе: 5-10 мг\кг каждые 24 ч, при гемодиализе 5-10 мг\кг каждые 24 ч и после диализа.

Необходимо обеспечить оптимальный уровень поступления жидкости в организм.

Способ приготовления раствора

Разведение и растворение препарата производится в стерильных условиях, непосредственно перед использованием.

В качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида, 0,45% раствор натрия хлорида или раствор Хартмана.

При добавлении 10 мл растворителя во флакон Медовир 250 мг или 20 мл растворителя во флакон Медовир 500 мг, получается готовый раствор препарата в концентрации 25мг/мл. Флакон необходимо хорошо встряхнуть, чтобы порошок полностью растворился.

Полученный раствор необходимо дополнительно развести растворителем, доведя его концентрацию до 5мг/мл (0,5 %). Для детей и новорожденных, у которых  необходимо соблюдать минимальные объемы инфузий, рекомендуется  добавлять 4 мл приготовленного раствора Медовир  (100 мг ацикловира) к 20 мл  инфузионного раствора.

После разведения раствор может храниться в течение 12 часов при комнатной температуре. Нельзя хранить в холодильнике! Неиспользованный раствор утилизируется. При появлении помутнения или кристаллизации раствора в процессе приготовления или во время введения, препарат следует уничтожить.

Побочные действия

Часто (>1/100, 1/10 000,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BC%D0%B5%D0%B4%D0%BE%D0%B2%D0%B8%D1%80-500%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/152712821477650940?instruction_lang=RU

АЦИКЛОВИР

Ацикловир 500 мг

Таблетки1 таб.
ацикловир200 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат – синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса.

В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат.

Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса – Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма.

Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке.

После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).

Cmax препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут – 0.7 мкг/мл, Cmin- 0.4 мкг/мл; время достижения Cmax в плазме – 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% – в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 – 20 ч, при гемодиализе – 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай – Herpes zoster).

Противопоказания

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Дозировка

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч.

при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы – по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечениеинфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети

Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет: по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.

Дети от 3-х лет до 6 лет – 400 мг раза/сут; старше 6 лет – 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью.

У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни.

Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster, a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) – по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;

тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) – по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Препарат обычно хорошо переносится.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, 1/1000, 1/10 000,

Источник: https://health.mail.ru/drug/aciclovir_1/

Лекарственный Препарат Ацикловир лиофилизат 500 мг – купить по самой низкой цене

Ацикловир 500 мг

Действующее вещество

Ацикловир

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Описание

Пористая компактная масса или порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

АТХ

S.01.A.D   Противовирусные препараты

Фармакодинамика

Механизм действия

Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать invitro и invivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ (варицелла зостер вирус, Varicella zoster virus), ЭБВ и ЦМВ.

Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВИГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов.

Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным.

У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК- полимеразы.

Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) invitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру invitro и клинической эффективностью препарата.

Было показано, что высокие дозы ацикловира, в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, уменьшают частоту встречаемости и задерживают развитие ЦМВ-инфекции. Гели после инфузионной терапии ацикловиром в высоких дозах проводится лечение препаратом для приема внутрь в высоких дозах в течение 6 месяцев, то снижаются смертность и частота развития виремии.

Фармакокинетика

Всасывание

У взрослых максимальные равновесные концентрации (Cssmax) ацикловира через один час после инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль(20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль ( 23,6 мкг/мл) соответственно.

Минимальные равновесные концентрации препарата в плазме (Cssmin) через 7 часов после инфузии соответственно равнялись 2,2 мкмоль (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль (2,0 мкг/мл).

У детей старше 1 года подобные Cssmax и Cssmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2 вместо 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 вместо 10 мг/кг (доза для взрослых).

У новорожденных (от 0 до 3 месяцев), которым ацикловир вводился в виде инфузии в дозе 10 мг/кг в течение более одного часа каждые 8 часов Сssmах составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), а Cssmin была 10,1 мкмоль (2.3 мкг/мл).

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы маловероятны.

Выведение

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 2,9 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде.

Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксимстокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.

При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под кривой “концентрация – время”) увеличивались на 18 и 40 % соответственно.

Особые группы пациентов

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, при проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.

Показания

– Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ)

– Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у пациентов с иммунодефицитом

– Лечение инфекций, вызванных варицелла зостер вирусом (ВЗВ, Varicella zoster virus), в том числе ветряной оспы и опоясывающего герпеса

– Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ) у новорожденных

– Профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью

– При дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в период развития реакций на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и при наличии таковых в анамнезе, при беременности и в период грудного вскармливания.

– применять ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий с препаратами, нарушающими функцию почек (например, циклоспорин, такролимус). При их одновременном применении необходимо наблюдение за функцией почек.

Беременность и лактация

Фертильность

Нет данных о влиянии ацикловира на фертильность.

Беременность

При применении ацикловира в период беременности не наблюдалось увеличения числа врожденных дефектов у новорожденных по сравнению с общей популяцией. Однако следует соблюдать осторожность при применении препарата женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Грудное вскармливание

После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки он определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих от 60% до 410% плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кт/сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира кормящим женщинам.

При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо­физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1 /1 000 и 1/10 000 и

Источник: https://Price.ru/lekarstvennye-preparaty/preparat-aciklovir-liofilizat-500-mg-/

Ацикловир 0,25 n1 флак лиофил д/р-ра д/инф

Ацикловир 500 мг

пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, уплотненная в таблетку

Фармакодинамика

Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира.

Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется “дефектная” вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Особые условия

При беременности и лактации ацикловир назначают только по жизненным показаниям; кормление грудью на период лечения прекращают. У пациентов с иммунодефицитом возможно возникновение устойчивости вирусов к ацикловиру, особенно в случае проведения многократных повторных курсов лечения. Препарат не назначают детям при ветряной оспе, если заболевание протекает в легкой форме.

Применение ацикловира у детей с нормальными показателями иммунитета для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, и для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных.

Назначение ацикловира внутривенно в течение 1 месяца до трансплантации костного мозга с последующим приемом препарата внутрь приводит к снижению летальности. В период лечения следует проводить адекватную регидратационную терапию, особенно у пожилых больных и при применении высоких доз ацикловира.

У пожилых пациентов с почечной недостаточностью необходимо назначать препарат в более низких дозах.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и T1/2 ацикловира.

При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).

  • Купить Ацикловир 0,25 n1 флак лиофил д/р-ра д/инф в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на Ацикловир 0,25 n1 флак лиофил д/р-ра д/инф в Москве – 203.00 рублей.
  • Инструкция по применению для Ацикловир 0,25 n1 флак лиофил д/р-ра д/инф.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Цены на Ацикловир в других городах

Источник: https://apteka.ru/catalog/atsiklovir-0-25-n1-flak-liofil-d-r-ra-d-inf-_55f938a2e69ef/

Консультация врача
Добавить комментарий